奥美拉唑是第一个用于临床的质子泵抑制剂，于1987年在瑞典首次上市，并于1991年进入我国临床投入使用，2018年纳入国家基药目录，2020年纳入国家医保乙类。是一对活性旋光对映体的消旋混合物，由高目标性的作用机制来降低胃酸的分泌，是胃壁细胞中酸泵的特殊抑制剂。大家所熟知的治疗作用主要有消化性溃疡出血、吻合口溃疡出血；应激状态时并发的急性胃黏膜损害、非甾体类抗炎药引起的急性胃黏膜损伤；预防重症疾病（如脑出血、严重创伤等）应激状态及胃手术后引起的上消化道出血等。一起了解下奥美拉唑口服制剂的审方要点。

第一点：适应症

奥美拉唑常见的适应症主要为五项（超出规则不推荐）。

   （1）消化性溃疡；

   （2）NSAIDs相关性溃疡；

   （3）卓-艾综合征；

   （4）胃食管反流病；

   （5）幽门螺杆菌感染根除。

第二点：用法用量（成人）

1.消化性溃疡：

20mg，口服，每天1～2次，胃溃疡患者疗程6～8周，十二指肠溃疡患者疗程4～6周，存在高危因素和巨大溃疡者，建议适当延长疗程至12周。

2.NSAIDs相关性溃疡：

用于NSAIDs相关性溃疡的治疗时：20mg，口服，每天1次，疗程4～8周。

用于NSAIDs相关性溃疡的预防时：对于曾有、特别是近期发生溃疡并发症或存在1个及以上危险因素a的患者，应给予奥美拉唑20mg，口服，每天1次；使用双联抗血小板治疗存在上消化道出血高风险的患者，联合使用奥美拉唑3～6个月，6个月后改为H2受体阻滞剂或间断服用。

a：内镜下胃食管反流病分级（洛杉矶分级法）：

正常（食管黏膜无破损）；

LA-A级（1处或1处以上黏膜破损，破损处长径＜5 mm）；

LA-B级（2处或2处以上黏膜破损，破损处长径＞5 mm，但没有融合性病变）；

LA-C级（黏膜破损有融合，但＜75％的食管周径）；

LA-D级（黏膜破损有融合，至少达到75％的食管周径）

3.卓-艾综合征：

60mg，口服，每天1次；以后单日总剂量可根据病情调整为20～120mg，当单日总剂量超过80mg时需分2次服用，最大日剂量为120mg。

4.胃食管反流病：

（1）对于诊断性治疗者，20mg，口服，每天2次，疗程1～2周；如服药后症状明显改善，则支持治疗与酸相关的胃食管反流病。

（2）对于初始治疗者，20mg，口服，每天1～2次，疗程至少8周；当用于合并食管裂孔疝的胃食管反流病以及重度（LA-C和LA-D级）食管炎患者时，40mg，口服，每天2次，疗程至少8周。

（3）对于维持治疗者，其中非糜烂性反流病及轻度（LA-A和LA-B级）食管炎患者，可按需治疗或隔日治疗（2d给药1次）；症状复发或仍存在胃食管反流病的患者以及重度糜烂性食管炎或Barreet食管患者，按原剂量（20mg）或减半剂量（10mg）治疗，每天1次，需长期维持治疗。

5.幽门螺杆菌感染根除治疗：

第三点：特殊人群、特殊病理状态、禁忌症

第四点：儿童胃酸相关疾病审方推荐意见

如果是儿童患者，与成人有一定的区别（超出规则的不推荐）

对于无法整粒（胶囊或肠溶片剂）吞服的低年龄段儿童，可选择采用微囊或多单元微囊系统制剂工艺所制的PPIs肠溶颗粒、肠溶片或肠溶胶囊，去壳后准确分取所需剂量的内容物伴水或果汁吞服，分取的微囊颗粒不得粉碎、咀嚼或溶解后服用。其针对不同疾病推荐如下：

第五步：关注相互作用

1.奥美拉唑抑制胃酸分泌，联用使药物吸收增加：

地高辛---合用浓度增加，应监测地高辛血药浓度。

2.奥美拉唑抑制胃酸分泌，联用使药物吸收减少：

达沙替尼、厄洛替尼、吉非替尼、阿扎那韦、酮康唑、伊曲康唑、泊沙康唑（不推荐联用）吗替麦考酚酯（慎用，或使用肠溶剂型的吗替麦考酚酯）

3.奥美拉唑抑制肾脏的H+-K+ATP酶，联用使药物分泌减少：

奥美拉唑与甲氨蝶呤联用会降低甲氨蝶呤的清除率，导致甲氨蝶呤血浆水平升高并伴有毒性反应。

使用大剂量甲氨蝶呤（＞500mg/m2）的患者应暂停使用奥美拉唑，或使用H2受体阻滞剂替代治疗。

4.奥美拉唑抑制CYP2C19酶，影响其他药物代谢：

苯妥英钠（监测血药浓度），

西洛他唑（剂量降为50mg，每天2次），

华法林（监测国际标准化比值和凝血酶原时间），

西酞普兰（最大日剂量为20mg），

艾司西酞普兰（减量50％）。

氯吡格雷（避免联用；当使用奥美拉唑时，应考虑使用其他药物进行抗血小板治疗）。

5.奥美拉唑通过CYP3A4酶代谢，竞争性抑制其他药物代谢：

他克莫司、伏立康唑（监测血药浓度）。

6.作用机制不明：

沙奎那韦（减量）

7.CYP3A4/CYP2C19酶抑制剂，影响奥美拉唑代谢：

克拉霉素、伏立康唑（卓-艾综合征、重度肝功能不全或长期治疗时可能需要调整奥美拉唑剂量）。

8.CYP3A4/CYP2C19酶诱导药，影响奥美拉唑代谢：

利福平（避免联用）

参考文献：

[1]重庆市医院协会药事管理专业委员会.质子泵抑制剂审方规则专家共识[J].中国药房,2022,33(08):897-910.

[2]中国药学会医院药学专业委员会等.质子泵抑制剂优化应用专家共识[J].中国医院药学杂志,2020.

[3]国家卫生健康委办公厅.质子泵抑制剂临床应用指导原则（2020年版）.中华人民共和国国家卫生健康委员会官网.2020-12-09.

[4]国家药典委员会.中华人民共和国药典（2020版）二部[M].北京.中国医药科技出版社.2020：1678-1679.